Application of click chemistry for PET

Leila Mirfeizi

Onderzoeksoutput

368 Downloads (Pure)

Samenvatting

Klikreactie bruikbaar voor biomedisch onderzoek Met behulp van radioactieve stoffen (radiofarmaca) kunnen tal van processen in het lichaam worden afgebeeld via een PET-scan. Zo kunnen ziekten worden opgespoord en kan de effectiviteit van behandelingen worden gemeten. Om de beeldvormende techniek te preciseren worden tal van specifieke radiofarmaca ontwikkeld. In haar proefschrift beschrijft Leila Mirfeizi de ontwikkeling van een methode voor zogeheten klikchemie om PET-radiofarmaca te maken, en deze toe te passen bij de synthese en evaluatie van biologisch actieve moleculen. De ontwikkelde klikreactie is zeer bruikbaar voor biomedisch onderzoek, stelt Mirfeizi vast. Dit heeft onder meer te maken met het bio-orthogonale karakter van de methode. Mirfeizi bestudeerde de synthese van verschillende receptor liganden, met behulp van de 1,3-dipolaire cycloadditie van azides en alkynen, ook wel klikreactie genoemd, voor [18F]-radiolabeling en Positron Emissie Tomografie (PET). Het onderzoek was gericht op een korte synthese tijd, kleine hoeveelheden reagens, makkelijke en betrouwbare synthese en veelzijdigheid van de labelling methode. Bovendien gelden de vereisten dat de producten consequent zuiver zijn en dat de resultaten reproduceerbaar zijn, omdat de radiofarmaca uiteindelijk voor humane studies worden gebruikt. Mirfeizi toont aan dat de kopergekatalyseerde cycloadditie van azides en alkynen (CuAAC) en de kopervrije cycloadditie geactiveerd door ringspanning allebei betrouwbare en orthogonale ligatie methodes zijn. De CuAAC-methode is snel, kan onder verschillende condities worden toegepast en is selectief. In een vakgebied waarbij het cruciaal is dat reacties simpel en snel zijn, is het te verwachten dat “klikchemie” naar voren komt als een zeer geschikte radiolabellingmethode.
Originele taal-2English
KwalificatieDoctor of Philosophy
Toekennende instantie
  • Rijksuniversiteit Groningen
Begeleider(s)/adviseur
  • Dierckx, Rudi, Supervisor
  • Elsinga, Philip, Supervisor
  • Feringa, Ben L., Supervisor
Datum van toekenning1-dec-2012
Uitgever
Gedrukte ISBN's9789036758925
Elektronische ISBN's9789036758932
StatusPublished - 2012

Citeer dit